Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой |
1 табл. |
зафирлукаст |
20 мг |
|
40 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; натрия кроскармеллоза; МКЦ; повидон; магния стеарат; гипромеллоза; титана диоксид; вода очищенная |
|
в блистере 14 шт.; в коробке 2 (20 и 40 мг) или 4 (40 мг) блистера.
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное действие. Уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления, проницаемость сосудов, отек, приток эозинофилов к легким, продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Улучшает функцию легких.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи уменьшает биодоступность до 40%). Cmax достигается через 3 ч. В крови на 99% связывается с белками (преимущественно с альбуминами). T1/2 - 10 ч. Метаболизируется; выводится с мочой (10%) и с калом (89%).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоастматическое, предупреждающее бронхоспазм, бронхолитическое, противовоспалительное.
Конкурентно блокирует LTC4-, LTD4-, LTE4-рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов: C4, D4, E4 (компоненты медленно реагирующей субстанции анафилаксии).
Взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота повышает, а эритромицин и теофиллин понижают уровень в плазме. Усиливает эффект варфарина (удлиняет протромбиновое время).
Побочные действия
Головная боль, нарушения со стороны ЖКТ, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), сыпь (включая везикулярную), редко - отек нижних конечностей, артралгия, миалгия, симптоматический гепатит, кровотечения, образование гематом при ушибах, агранулоцитоз, инфекции дыхательных путей у пожилых пациентов, повышение уровня сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Особые указания
При решении вопроса о понижении на фоне Аколата дозы кортикостероидов необходимо соблюдать осторожность, т.к. у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой отмена перорального приема кортикостероидов в редких случаях вызывает эозинофильную инфильтрацию (иногда представляется как синдром Черджа-Стросса с клиническими признаками системного васкулита).
Передозировка
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность применения не установлена).
Показания препарата
Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая базисная терапия).
Способ применения и дозы
Внутрь (не следует принимать одновременно с пищей), взрослым и детям старше 12 лет - начальная и поддерживающая доза: по 20 мг 2 раза в сутки, детям от 7 до 11 лет (включительно) - начальная и поддерживающая доза: по 10 мг 2 раза в сутки, у пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется. Курс лечения длительный.