Эменд инструкция

В двух строго контролируемых клинических испытаниях у пациентов, получавших высокоэметогенную противоопухолевую терапию, 544 пациента получали апрепитант в 1 цикле химиотерапии. Апрепитант назначали в комбинации с ондансетроном и дексаметазоном. В большинстве случаев побочные эффекты, выявленные в ходе исследований, были слабо или умеренно выраженными. В цикле 1 побочные эффекты были отмечены примерно у 69% пациентов, получавших апрепитант, в сравнении с 68% пациентов, находящихся на стандартной терапии. В таблице представлены побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≥3%.

Таблица

Побочные эффекты, отмеченные при проведении высокоэметогенной терапии в цикле 1 во время клинических испытаний апрепитанта

Кроме того, отмечались следующие клинически выраженные побочные эффекты (частота встречаемости >0,5% и выше, чем при стандартной терапии) вне зависимости от причинной связи с приемом апрепитанта:

Организм в целом: повышенная потливость, отеки, приливы, недомогание, злокачественная опухоль, боль в области таза, септический шок, инфекции верхних дыхательных путей.

Сердечно-сосудистая система: тромбоз глубоких вен, гипертензия/гипотензия, инфаркт миокарда, эмболия легочной артерии, тахикардия, анемия, фебрильная нейтропения, тромбоцитопения.

Пищеварительная система: кислотный рефлюкс, нарушение глотания, извращение вкуса, диспепсия, дисфагия, метеоризм, запор, повышение слюноотделения, нарушение вкуса, повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ).

Нервная система и органы чувств: периферическая нейропатия, сенсорная нейропатия, тревожность, дезориентация, депрессия.

Респираторная система: назальная секреция, фарингит, расстройство голоса, кашель, диспноэ, инфекции нижних дыхательных путей, немелкоклеточный рак легких, пневмонит, дыхательная недостаточность.

Прочие: гипокалиемия, сахарный диабет, снижение массы тела, мышечная слабость, мышечная боль, миалгия, алопеция, сыпь, дизурия, почечная недостаточность.

Кроме того, в отдельных случаях были отмечены следующие серьезные побочные реакции безотносительно причины их возникновения - брадикардия, дезориентация, перфоративная язва двенадцатиперстной кишки.

Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс при использовании пероральных доз до 1000 мг/кг дважды в сутки (плазменная AUC0-24 ч - примерно 1,6 экспозиции у человека при рекомендуемой дозе) и у кроликов при пероральных дозах до 25 мг/кг/сут (плазменная AUC0-24 ч - примерно 1,4 экспозиции у человека при рекомендуемой дозе) не выявили нарушений фертильности или пороков развития у плодов. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось, поэтому назначение при беременности не рекомендуется.

Категория действия на плод по FDA - B.

Апрепитант экскретируется в молоко крыс. Неизвестно, выделяется ли апрепитант с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с риском нежелательного влияния апрепитанта на грудного ребенка (потенциально канцерогенен, что показано в исследованиях у грызунов).

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом (см. «Взаимодействие»).