Нимулид инструкция

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Таблетки	1 табл.
нимесулид	100 мг
вспомогательные вещества: лактоза; кроскармеллоза натрия; кремния диоксид коллоидный; крахмал; повидон; натрия докузат; полисорбат; магния стеарат; кислота хлористоводородная; вода очищенная

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 10 блистеров.

Таблетки лингвальные	1 табл.
нимесулид	100 мг
вспомогательные вещества: маннитол; аспартам; натрия карбоксиметилкрахмал; натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; калия сорбат; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; ароматизатор апельсиновый; вода очищенная

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Суспензия для приема внутрь	5 мл
нимесулид	50 мг
вспомогательные вещества: камедь ксантановая; сорбитола раствор 70% некристаллизованный; глицерин; сахароза; макрогола глицерилгидроксистеарат (Кремофор RH-40); натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; натрия бензоат; кремния диоксид коллоидный; натрия дисульфит; кислоты лимонной моногидрат; кислота хлористоводородная (конц.); вкусовая добавка - ваниль; вкусовая добавка - манго; краситель хинолиновый желтый; вода очищенная

во флаконах темного стекла по 60 мл (с дозирующим стаканчиком); в пачке картонной 1 флакон.

Гель для наружного применения	1 г
нимесулид	10 мг
вспомогательные вещества: гипролоза; карбомер; спирт этиловый 95% (очищенный); вода очищенная; триацетин; диметилацетамид; фосфорная кислота; ароматизатор MSC-03; ароматизатор 0106-G

в тубах по 10, 20 и 30 г; в пачке картонной 1 туба.

Селективно ингибирует ЦОГ-2 и воздействует на ряд других факторов: подавляет фактор активации тромбоцитов и фактор некроза опухолей альфа, синтез протеиназ и секрецию гистамина.

Гель: снижает концентрацию короткоживущего ПГH2, являющегося субстратом для кининстимулированного синтеза ПГ-изомеразой (при участии гемина и адреналина) ПГE2 в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации ПГE2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов EP типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

НПВС из класса сульфонанилидов.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания. Трансдермальная форма геля обеспечивает равномерное распределение 70% активного вещества, являющегося водо- и жирорастворимым соединением без выраженных кислотных свойств (pKa = 6,5), в тканях в области нанесения и резорбцию 30% активного вещества в системный кровоток (биодоступность - 30%). Cmax - 2 (суспензия) - 3,5-6,5 (гель) мг/л, Tmax - 1,5-2,5 ч. Связывание с белками плазмы - 99%. В крови связывается с альбуминами (95%), эритроцитами (2%), липопротеидами (1%) и с кислыми α1-гликопротеидами (1%). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции Нимулида в крови составляет 1%. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40% от концентрации в плазме), и в синовиальную жидкость (43% от концентрации в плазме). Легко проникает через гистогематические барьеры. Транспорт в ткани ускоряется метилксантинами, замедляется антибрадикининовыми средствами. Метаболизируется (преимущественно в печени) тканевыми монооксигеназами любых типов. Главный метаболит (4-гидроксинимесулид) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Экскреция 4-гидроксинимесулида осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом происходит обратное всасывание 4-гидроксинимесулида из просвета ЖКТ, T1/2 - 2,89-4,78 ч. T1/2 нимесулида - 1,56-4,95 ч, выводится в виде метаболитов с мочой (70%) и калом (30%).

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.

Фармакологическое действие - противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Нимулид с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, гипотензивными средствами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными противодиабетическими средствами. Может вытеснять из связи с альбуминами плазмы крови метотрексат, прямые и непрямые антикоагулянты, хинолоны, аминогликозиды, сульфаниламиды и фенитоин.

Системные реакции: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение, задержка жидкости, сонливость, зуд, крапивница, бронхоспазм, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок), тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, повышение активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения, гематурия.

Местные реакции (гель): раздражение кожи, кожная сыпь, шелушение, кожный зуд, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препарата).

Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата; ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;

язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

выраженные нарушения функции печени и почек;

беременность;

период грудного вскармливания.

Таблетки:

ревматоидный артрит;

суставной синдром при обострении подагры;

псориатический артрит;

анкилозирующий спондилоартрит;

остеохондроз с корешковым синдромом;

остеоартроз;

миалгия ревматического и неревматического генеза;

воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей;

болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорее, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия);

лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Таблетки лингвальные:

симптомы лихорадки и воспаления, связанные с инфекциями верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы);

для облегчения болей различного происхождения в послеоперационном периоде, при повреждениях опорно-двигательного аппарата, при ранениях мягких тканей и т.д.

Суспензия:

лечение у детей различных инфекционно-воспалительных заболеваний, протекающих с подъемом температуры и выраженными болевыми ощущениями, включая заболевания уха, горла, носа (фарингит, тонзиллит, отит);

заболеваний костно-мышечной системы (ревматоидный артрит); травмы опорно-двигательного аппарата, мягких тканей, послеоперационные и зубные боли.

Гель:

артралгии;

воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и околосуставных структур;

боли в нижней части спины, миалгии.

Таблетки и таблетки лингвальные: внутрь, с достаточным количеством воды, в конце или после приема пищи или рассасывая во рту. По 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки. В случае рассасывания следует проглотить слюну, в которой растворилась таблетка.

Суспензия. внутрь, предпочтительно до еды; при нарушенной функции желудка - в конце или после приема пищи. Взрослым - по 100 мг 2 раза в сутки; детям - по 1,5 мг/кг 2-3 раза в день. Максимальная доза для детей - не более 5 мг/кг/сут в 2-3 приема. При назначении пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Гель. наружно, 3-4 раза в сутки. Наносят на область максимальной болезненности столбик геля в 3 см и легкими движениями пальцев распределяют равномерно, не втирая. После использования следует вымыть руки с мылом. Количество геля и частота применения (не более 4 раз в сутки) может варьировать в зависимости от реакции пациента и величины обрабатываемой поверхности. Максимальная дозировка - 5 мг/кг/сут (1 туба в сутки). Результат следует оценивать через 4 нед.