Амфотерицин B инструкция

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2-10 °C.

Акционерное Курганское общество медицинских пре

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий 50000 ЕД	1 фл.
амфотерицин В	50 мг

во флаконах по 10 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Мазь	1 г
амфотерицин B	30000 ЕД

в тубах по 15 и 30 г; в пачке картонной 1 туба.

Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. или лейшманий.

Стерильный комплекс полиенового противогрибкового антибиотика амфотерицина В, продуцируемого актиномицетом Streptomyces nodosus, с дезоксихолатом натрия и буфером, в состав которого входят амфотерицин В, натрий фосфорнокислый дву- и однозамещенный. Инактивируется под действием света, кислорода воздуха. Растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы, диметилсульфоксиде, практически нерастворим в эфире, хлороформе, 96% спирте.

При в/в введении распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2-5% в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены.

При местном применении - практически не всасывается.

Фармакологическое действие - противогрибковое.

Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий - пористая масса желтого цвета, без запаха или почти без запаха. Гигроскопичен.

Мазь - мазь желтого цвета.

При одновременном применении с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном применении со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих периферических миорелаксантов. При одновременном применении с флуцитозином понижает клиренс последнего, вследствие чего возможно усиление токсичности флуцитозина.

При в/в введении:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).

Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции возможно першение в горле, кашель, насморк.

При местном применении отсутствуют побочные эффекты, характерные для системного действия, но возможно возникновение аллергических реакций.

С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

Гиперчувствительность к амфотерицину В и др. компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.

Для мази - гиперчувствительность к амфотерицину B.

Кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.

В/в капельно (20-30 капель/мин) в течение 3-6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5-10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, предварительно обработав ее спиртом). Для в/в введения используют концентрацию 100-125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5% раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50000 ЕД антибиотика). Раствор готовят в защищенном от яркого света помещении. В случае появления осадка препарат не используют.

Дозу устанавливают индивидуально из расчета 250 ЕД/кг. До начала введения предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости), при хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов и при необходимости дозу увеличивают до 1000 ЕД/кг.

Перед каждым введением устанавливают точную массу больного и производят расчет дозы препарата (250 ЕД препарата на 1 кг массы тела больного массой 75 кг).

Средняя общая доза на курс лечения - 1500000-2000000 ЕД (18-20 вливаний). Препарат вводят через день или 1-2 раза в нед (опасность кумуляции). Длительность лечения - не менее 4-8 нед (во избежание рецидивов).

Детям назначают в следующих суточных дозах (ЕД/кг):

В возрасте 1-3 года: с 1 по 5 вливания - 75-150 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания - 100-250 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания - 150-350 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 175-400 ЕД/кг.

В возрасте 4-7 лет: с 1 по 5 вливания - 100-200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания - 150-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания - 175-400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания - 200-500 ЕД/кг.

В возрасте 8-12 лет: с 1 по 5 вливания - 125-250 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания - 175-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания - 200-450 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания - 225-600 ЕД/кг.

В возрасте 13-18 лет: с 1 по 5 вливания - 150-300 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания - 200-400 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания - 225-500 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания - 250-700 ЕД/кг.

Первый курс лечения - 20 капельных в/в инфузий 2 раза в нед, после перерыва 1 мес курс повторяют. Степень и количество побочных явлений уменьшается при прерывистом курсовом лечении (30-40 вливаний в течение 5-6 мес).

При непереносимости суточные и курсовые дозы понижают и увеличивают интервалы между введением препарата. Повторные курсы лечения начинают с меньших доз.

Ингаляционно. Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в сутки продолжительностью - 15-20 мин из расчета 1000-2000 ЕД/кг. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения - 10-14 дней, повторный курс - через 7-10 дней. Оставшийся во флаконе раствор используют для ингаляций в течение 24 ч при условии его хранения в холодильнике.

Мазь. Местно, наносят тонким слоем 1-2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения - не менее 10 дней.