Фарм группы: Анксиолитики
Активные компоненты: Морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазол
Болезни или состояния при которых назначают Афобазол
Инструкция
Условия хранения
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
афобазол | 5 мг |
10 мг | |
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; МКЦ; сахар молочный (лактоза); повидон; магния стеарат |
в контурной ячейковой упаковке 10 или 25 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 упаковок (10 табл.) или 2, 4 упаковки (25 табл.); в банках полимерных по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Фармакодинамика
Является селективным анксиолитиком, не относящимся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе.
Обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие выявляется у препарата в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффекта. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а, следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5-7 день лечения Афобазолом®. Максимальный эффект достигается к концу 4 нед лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде, в среднем 1-2 нед. Особенно показано применение препарата у пациентов с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Афобазол® нетоксичен (LD50 у крыс составляет 1,1 г при ED50 0,001 г).
Характеристика
Производное 2-меркаптобензимидазола.
Фармакокинетика
При приеме внутрь средняя величина Cmax составляет (0,13±0,073) мкг/мл; T1/2 - 0,82 ч; среднее время удержания препарата в организме (MRT) - (1,6±0,86) ч. Интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированные органы.
Фармакологическое действие
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Взаимодействие
Афобазол® не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и снотворное действие тиопентала. Потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Побочные действия
Повышенная индивидуальная чувствительность; возможны аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации (при значительной передозировке и интоксикации).
Лечение: в качестве неотложной помощи вводят п/к 20% раствор кофеина бензоата натрия по 1 мл 2-3 раза.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
индивидуальная непереносимость препарата;
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 18 лет).
Показания препарата
Афобазол применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации; у больных с различными соматическими заболеваниями - бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ИБС, гипертоническая болезнь, аритмии; дерматологические, онкологические и другие заболевания; при лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома; для облегчения синдрома отмены при отказе от курения.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Оптимальная разовая доза препарата - 10 мг, суточная - 30 мг (в 3 приема в течение дня). Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 нед. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 мес.