Фарм группы: Бета-адреноблокаторы
Активные компоненты: Метопролол
Инструкция
Условия хранения
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, замедленного высвобождения | 1 табл. |
метопролола сукцинат | 23,75 мг |
47,5 мг | |
95 мг | |
(что соответствует 25, 50 или 100 мг метопролола тартрата) | |
вспомогательные вещества: этилцеллюлоза; гидроксипропилцеллюлоза; МКЦ; парафин; макрогол; полиэтиленгликоль; кремния диоксид; натрия стеарилфумарат; титана диоксид (E 171) |
в блистере 14 шт.; в картонной пачке 1 блистер (25 мг) или во флаконах по 30 шт. (50 и 100 мг); в пачке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика
Понижает АД, оказывает мембраностабилизирующее действие. Уменьшает потребление миокардом кислорода, частоту приступов при стенокардии и увеличивает толерантность к физической нагрузке. Продолжительность блокады бета1-рецепторов, обеспечивающей стойкий клинический эффект составляет 24 ч.
Характеристика
Таблетки от белого до белого с оттенком цвета, круглые с риской на одной и гравировкой на другой стороне.
Фармакокинетика
Абсорбируется из ЖКТ полностью, системная биодоступность - 50%. Т1/2 - 3,5 ч (1-9 ч). Подвергается окислительному метаболизму в печени. Более 95% обнаруживается в моче; из них только 5% выводится в неизмененном виде.
Фармакологическое действие
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы и препятствует реализуемым через них эффектам катехоламинов.
Взаимодействие
Усиливает негативную ино- и дромотропную активность антиаритмических препаратов, ино- и хронотропную - антагонистов кальция (особенно при в/в введении), кардиодепрессивную - ингаляционных анестетиков. Индометацин и др. ингибиторы простагландинсинтетазы могут ослаблять гипотензивный эффект.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1-10% - брадикардия, постуральные нарушения, похолодание конечностей, сердцебиение;
0,1-0,9% - усиление симптомов сердечно-сосудистой недостаточности, AV блокада I степени, отек, боль в перикарде;
0,01-0,09% - нарушения проводимости, аритмия;
менее 0,01% - гангрена (при тяжелых расстройствах периферического кровообращения), тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1-10% - слабость, головокружение, головная боль;
0,1-0,9% - парестезия, судороги, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
0,01-0,09% - нервозность, тревога, нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
менее 0,01% - амнезия, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны органов ЖКТ: 1-10% - тошнота, боль в животе, диарея или запор;
0,1-0,9% - рвота;
0,01-0,09% - сухость во рту, нарушение функции печени.
Со стороны респираторной системы: 1-10% - одышка при физическом усилии;
0,1-0,9% - бронхоспазм;
0,01-0,09% - ринит.
Со стороны мочеполовой системы: 0,01-0,09% - импотенция, сексуальная дисфункция.
Со стороны кожных покровов: 0,1-0,9% - сыпь (в виде urticaria psoriasiform), дистрофические поражения кожи;
0,01-0,09% - выпадение волос;
менее 0,01% - фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Прочие: 0,1-0,9% - уменьшение массы тела.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, цианоз, тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение сознания, кома.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия: бета1-адреномиметики, дофамин, атропина сульфат; при неэффективности - симпатомиметики, глюкагон (1-10 мг); бета2-адреномиметики (для купирования бронхоспазма).
Применение при беременности и кормлении грудью
Допустимо, однако следует учитывать возможность развития брадикардии у плода, новорожденного или ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада II или III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения.
Показания препарата
Гипертензия, стенокардия, нарушение сердечного ритма, особенно суправентрикулярная тахикардия; постинфарктный период (поддерживающая терапия), функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением; мигрень (профилактика).
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки (предпочтительно утром), вне зависимости от приема пищи, не разжевывая, запивая жидкостью. При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза для пациентов с легкой или умеренной формой гипертензии - 50 мг/сут ежедневно, при отсутствии терапевтического эффекта можно увеличить дозу до 100-200 мг/сут или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.
Стенокардия: рекомендуемая доза составляет 100-200 мг, при необходимости Беталок ЗОК можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс: рекомендуемая начальная доза первые 2 нед - 25 мг, после 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг и далее может удваиваться каждые 2 нед. Целевая доза для длительного лечения - 200 мг.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс: рекомендуемая начальная доза первые 2 нед - 12,5 мг (1/2 табл.). Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. возможно ухудшение симптомов сердечной недостаточности. После 1-2 нед доза может быть увеличена до 25 мг. Затем по прошествии 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг. Пациентам, которые хорошо переносят более высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг. В случае гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Необходимо также наблюдение за функцией почек.
Сердечные аритмии: рекомендуемая доза - 100-200 мг.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением: рекомендуемая доза - 100 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг.
Профилактика мигрени: рекомендуемая доза составляет 100-200 мг.
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов преклонного возраста, пациентов с нарушением функции почек. Как правило, при нарушении функции печени, в т.ч. у пациентов, страдающих циррозом печени, не возникает необходимости в коррекции дозы. При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например у пациентов, в анамнезе которых были операции с шунтированием) следует рассмотреть возможность снижения дозы.