Бусерелин-депо инструкция

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 8-20 °C.

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия	1 фл.
бусерелина ацетат (в виде свободного пептида)	3,75 мг
вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот - 200 мг; D-маннит - 85 мг; карбоксиметилцеллюлоза натрия - 30 мг; полисорбат-80 - 2 мг
растворитель в ампуле: D-маннит - 16 мг; вода для инъекций - 2 мл

в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем в ампуле 2 мл, одноразовым шприцем и 2 иглами.

Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя т.о. выделение ЛГ и ФСГ. В результате подавляется синтез половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона.

Биодоступность высокая. После в/м введения Cmax в плазме достигается примерно через 2-3 ч и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом, не менее 4 нед.

Фармакологическое действие - антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное, противоопухолевое.

Лиофилизированный порошок белого или со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель в ампуле - бесцветная прозрачная жидкость.

Одновременное применение с другими ЛС, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.

У женщин - типичные проявления гипоэстрогенного состояния («фармакологического климакса»):

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.

Со стороны эндокринной системы: приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, ослабление либидо, боль внизу живота, деминерализация костей, редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).

У мужчин: при лечении рака простаты, в течение первых 2-3 нед после первой инъекции, может развиться обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и тестостерона; гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови; редко - оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.

Прочие: в единичных случаях - тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления (причинно-следственная связь четко не установлена).

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить наличие беременности и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых 2 мес применения необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции и в течение 2 нед после нее.

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

гиперчувствительность к компонентам препарата;

беременность;

кормление грудью.

гормонозависимый рак предстательной железы;

рак молочной железы;

эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

миома матки;

гиперпластические процессы эндометрия;

бесплодие (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

В/м.

Гормонозависимый рак предстательной железы - 3,75 мг каждые 4 нед.

Эндометриоз, гиперплазия эндометрия - 3,75 мг 1 раз каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Длительность лечения - 4-6 мес.

Миома матки - 3,75 мг 1 раз каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией составляет 3 мес, в остальных случаях - 6 мес.

Лечение бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения - 3,75 мг однократно на 2-й день менструального цикла.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводится только в/м. Суспензию для в/м инъекций готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Забор растворителя из ампулы и перенесение его во флакон осуществляются с помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном (1,2×50 мм). Флакон осторожно взбалтывают до получения однородной суспензии. Суспензия полностью забирается в шприц без переворачивания флакона. Игла с розовым павильоном заменяется на иглу с зеленым павильоном (0,8×40 мм) и немедленно делается в/м инъекция.