Копаксон -Тева инструкция

Список Б.: При температуре 2-8 °C. Растворитель - при комнатной температуре.

Тева Фармацевтические предприятия Лтд., Израиль

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций	1 фл.
глатирамера ацетат	20 мг
вспомогательные вещества: маннит - 40 мг

во флаконах темного стекла, в комплекте с растворителем (вода для инъекций) в ампулах по 1 мл; в упаковке 28 комплектов.

Блокирует миелин-специфические аутоиммунные реакции, лежащие в основе разрушения миелиновой оболочки проводников ЦНС при рассеянном склерозе. Не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма. Выявленные антитела к глатирамера ацетату не оказывают нейтрализующего действия, снижающего клинический эффект препарата.

Проявляет иммуномодулирующее действие в месте инъекции. Терапевтический эффект опосредуется через системное распространение активированных супрессорных Тh2-клеток.

В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного действия и отрицательного влияния на репродуктивную систему, развитие эмбриона и процесс родов.

Уксуснокислая соль синтетических полипептидов, образованных четырьмя природными аминокислотами (L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином); по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.

В связи с особенностями химического строения и низкой терапевтической дозой изучение фармакокинетики глатирамера ацетата дало лишь ориентировочные результаты.

После п/к инъекции препарат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза, а также незначительная часть неизмененного глатирамера ацетата могут поступать в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов в крови не соответствует оказываемому терапевтическому воздействию.

Фармакологическое действие - иммуномодулирующее.

Конкурентно замещает антигены миелина в местах связывания с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса II на поверхности клеток, несущих антигены. Следствием этого является активация образования копаксон-реактивных антиген-специфических супрессорных Т-лимфоцитов (Th2-типа) и торможение антиген-специфических эффекторных Т-лимфоцитов (Th1-типа). Активированные Th2 лимфоциты поступают в системную циркуляцию, проникают в ЦНС, где, попадая в участок воспаления, реактивируются антигенами миелина, что приводит к продукции противовоспалительных цитокинов (интерлейкин-4, интерлейкин-6, интерлейкин-10 и др.), уменьшающих локальное воспаление путем подавления местного воспалительного T-клеточного ответа. Это приводит к накоплению противовоспалительных клеток Th2-типа и подавлению провоспалительной системы Th1. Наряду с торможением воспаления в очагах демиелинизации в ЦНС, оказывает нейропротективное действие, стимулируя образование Th2-клетками нейротрофического фактора из мозга (BDNF).

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Изучено недостаточно. К настоящему времени не выявлено какого-либо лекарственного взаимодействия, включая одновременное применение с препаратами для лечения рассеянного склероза, в т.ч. с глюкокортикостероидами, в течение до 28 дней.

Непосредственно после инъекции возможны местные реакции (боль, покраснение, отек, в редких случаях - атрофия кожи в месте инъекции, абсцесс, гематома).

Системные реакции: редко - явления вазодилатации, боль в груди, учащенное сердцебиение, состояние тревоги, одышка, затрудненное глотание, крапивница, которые могут носить временный характер и не требуют специального вмешательства; они могут начинаться спустя несколько месяцев после начала терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко - тахикардия, синкопальные состояния, повышение АД, экстрасистолия, бледность кожных покровов, варикозное расширение вен, лимфаденопатия, весьма редко - эозинофилия, спленомегалия.

Со стороны органов ЖКТ: в отдельных случаях - запор, диарея, тошнота; весьма редко - анорексия, гастроэнтерит, стоматит, кариес, дисфагия.

Аллергические реакции: весьма редко - аллергический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ: весьма редко - отеки, потеря массы тела, отвращение к алкоголю.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артрит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко - эмоциональная лабильность, помрачнение сознания (ступор), судороги, тревога, депрессия, головокружение, тремор, атаксия, головная боль.

Со стороны респираторной системы: редко - учащение дыхания (гипервентиляция); в единичных случаях - бронхоспазм, носовое кровотечение, гиповентиляция, изменение голоса.

Со стороны мочеполовой системы: редко - аменорея, гематурия, импотенция, меноррагия, вагинальные кровотечения.

Для безопасного и эффективного применения препарата пациенты должны:

- сообщать врачу о наличии беременности, желании иметь ребенка или наступлении беременности во время лечения;

- сообщать врачу о грудном вскармливании ребенка;

- не изменять дозу или режим введения и не прекращать прием препарата без консультации с врачом.

Пациенты должны быть проинструктированы относительно методов антисептики при введении препарата, приготовления его раствора и обучены методике самостоятельных инъекций. Первую инъекцию необходимо проводить под наблюдением квалифицированного специалиста. Понимание пациентом важности использования антисептической обработки при самостоятельных инъекциях и процедурах должно периодически контролироваться. Пациентам следует иметь в виду, что недопустимо повторно использовать иглы и шприцы; перед уничтожением их необходимо поместить в твердую упаковку.

При наличии нерастворенных частиц приготовленный раствор использованию не подлежит. Содержимое флакона предназначено только для однократного применения, оставшийся раствор следует уничтожить.

При беременности - только по абсолютным показаниям (контролируемых исследований безопасности не проводилось).

Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка.

Гиперчувствительность (в т.ч. к манниту).

Не рекомендуется применять детям до 18 лет и пожилым людям (специальных исследований у этого контингента пациентов не проводилось).

Рассеянный склероз ремиттирующего течения (для уменьшения частоты обострений и замедления развития инвалидизации).

П/к, ежедневно, 20 мг/сут однократно, предпочтительно в одно и то же время, длительно.

Для приготовления раствора прилагаемый растворитель добавляют во флакон с помощью стерильного шприца с иглой, флакон осторожно взбалтывают и оставляют при комнатной температуре до полного растворения твердых частиц. Приготовленный раствор набирают в стерильный шприц с новой иглой и вводят п/к в области предплечья, живота или бедра, ежедневно меняя места введения.

Раствор не содержит консервантов, поэтому его следует использовать непосредственно после приготовления.