Эпивир ТриТиСи инструкция

во флаконах по 60 шт.; в коробке 1 флакон.

во флаконах пластиковых по 240 мл, в комплекте с дозирующим шприцем и адаптером; в коробке 1 комплект.

Высокоэффективный, селективный ингибитор репликации ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к ретровиру.

После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при приеме таблеток и перорального раствора составляет 86-87%. После перорального приема 2 мг/кг 2 раза в сутки Cmax - 1,5 ± 0,5 мкг/мл. Площадь под кривой (AUC) и Cmax возрастают пропорционально дозе в диапазоне 0,25-10 мг/кг. Значимого различия в системном действии эпивира после приема с пищей или натощак не обнаружено. Коэффициент кумуляции у взрослых с нормальной функцией почек через 15 дней перорального приема в дозе 2 мг/кг 2 раза в сутки составляет 1,5. Объем распределения при в/в введении составляет 1,3 ± 0,4 мл/кг (что свидетельствует о выходе из сосудистого русла). Объем распределения не зависит от дозы и не коррелирует с массой тела. Слабо связывается с белками плазмы крови (менее 36%). T1/2 - 5-7 ч. Через 12 ч после однократного приема с мочой выводится 5,2 ± 1,4% дозы в виде трансизомера сульфоксидного метаболита. Большая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный Cl - 0,22 ± 0,06, общий Cl - 71 ± 16% л/ч/кг. У пациентов с нарушениями функции почек AUC, Cmax и T1/2 возрастают по мере понижения функции почек. У детей (от 4,8 мес до 16 лет), получавших дозу 8 мг/кг/сут, абсолютная биодоступность - 66 ± 26%; с возрастом системный Cl снижается. После перорального введения 1 мг/кг в сутки детям (от 4 мес до 14 лет) Cmax - 1,1 ± 0,6 мкг/мл, T1/2 - 2 ± 0,6 ч; средние значения AUC сопоставимы со взрослыми, получавшими 4 мг/кг в сутки.

Проникает внутрь клетки, где фосфорилируется до активного метаболита ламивудин−5'-трифосфата, угнетающего обратную транскрипцию ВИЧ путем замыкания цепи вирусной ДНК, подавляет также активность РНК и ДНК-зависимой ДНК-полимеразы.

Таблетки, покрытые оболочкой, ромбовидной формы, белого цвета с гравировкой «GX CJ17» yна одной стороне.

Раствор, прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом.

Увеличивает Cmax зидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%.

Головная боль, слабость, утомляемость, лихорадка, озноб, головокружение, бессонница, депрессивные расстройства, нейропатия, тошнота, диарея, рвота, понижение аппетита, анорексия, диспепсия, боль или колики в животе, насморк, кашель, костно-мышечные боли, миалгия, артралгия, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, повышение уровней АЛТ, АСТ, билирубина, амилазы, кожные высыпания; у детей - панкреатит, парестезии, периферические невропатии.

Лечение не уменьшает риска передачи ВИЧ др. людям при половых контактах или переливании крови.

Антидот неизвестен.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (во избежание постнатальной передачи ВИЧ-инфекции).

Гиперчувствительность.

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей.

Внутрь, независимо от приема пищи. Лечение должен проводить врач, имеющий опыт ведения пациентов с ВИЧ-инфекцией. Раствор для приема внутрь предназначен для детей и пациентов, которым трудно проглатывать таблетки. Взрослым и подросткам старше 12 лет - по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг/сут однократно.

Детям младше 3 мес - данных недостаточно для рекомендации дозировок в этой возрастной категории.

Детям от 3 мес до 12 лет - по 4 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза - 300 мг).

Пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина <50 мл/мин) рекомендуется снижение дозы (см. таблицы).

Таблица 1

Индивидуальный подбор дозы таблеток Эпивир ТриТиСи при почечной недостаточности у взрослых и подростков старше 12 лет

Таблица 2

Индивидуальный подбор дозы раствора Эпивир ТриТиСи для приема внутрь при почечной недостаточности у взрослых и подростков старше 12 лет

Таблица 3

Индивидуальный подбор дозы раствора Эпивир ТриТиСи для приема внутрь при почечной недостаточности у детей от 3 мес до 12 лет

При средней и тяжелой степени печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется (если нарушение функции печени не сопровождается почечной недостаточностью).

Специальных данных по применению у пожилых пациентов нет, однако следует проявлять особое внимание к данной группе больных из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменения показателей крови.