Фарм группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Активные компоненты: Этамбутол
Болезни или состояния при которых назначают Этамбусин
Инструкция
Условия хранения
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит этамбутола дигидрохлорида 0,2 или 0,4 г; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 10 упаковок или в банках по 100 шт., в картонной пачке 1 банка.
Вспомогательные вещества: крахмал, сахар молочный, кальция стеарат, тальк, желатин.
Характеристика
Таблетки белого цвета.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - 80%.
Хорошо распределяется в легочную ткань и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови; хорошо проникает во многие ткани и органы. Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в 2 раза выше, чем в сыворотке крови. Проходит через плаценту; в крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% концентрации в крови матери.
После перорального приема в дозе 25 мг/кг Cmax в сыворотке достигается через 2-4 ч и составляет 2-5 мкг/мл, через 24 ч концентрация в сыворотке составляет менее 1 мкг/л. Связывание с белками плазмы - 20-30%. Метаболизируется в печени до производных дикарбоновых кислот. T1/2 - 3-4 ч, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 ч. В течение 24 ч более 50% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде и 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы выделяется с калом в неизмененном виде.
Фармакологическое действие
Оказывает бактериостатическое действие на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий.
Взаимодействие
Алюминия гидроксид уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом, цинка.
Возможна комбинация с изониазидом, ПАСК, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом, рифампицином.
Побочные действия
Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения).
Аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, боль в суставах, повышение температуры тела, лейкопения), желудочно-кишечные расстройства (металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боль в животе, отсутствие аппетита), головная боль, головокружение, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит; повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке, явления мочекислого диатеза.
Передозировка
Случаев передозировки не описано. В случае возможной передозировки рекомендуется вызвать рвоту, провести промывание желудка.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, воспаление зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, тяжелая почечная недостаточность, подагра, беременность, кормление грудью, детский возраст до 13 лет.
Показания препарата
Легочный туберкулез, внелегочный туберкулез.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым в начале лечения - разовая доза 15 мг/кг/сут, при непрерывном лечении - 20 мг/кг/сут. При рецидиве болезни, устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным препаратам дозу увеличивают до 30 мг/кг/сут (не более 2 г). Детям 13 лет и старше - 15-25 мг/кг/сут (не более 1 г). Длительность курса лечения - 9 мес.
При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости от Cl креатинина: при Cl более 100 мл/мин суточная доза - 20 мг/кг/сут, 70-100 мл/мин - 15 мг/кг/сут, менее 70 мл/мин - 10 мг/кг/сут, у больных, находящихся на гемодиализе - 5 мг/кг/сут, в день диализа - 7 мг/кг/сут.