Мексидант инструкция

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

ФГУ «РКНПК Росмедтехнологий» - ЭПМБП (Рос

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения	1 мл
2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат	50 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций

в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Мексидант® относится к классу 3-оксипиридинов. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее действие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами - нейролептиками), активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.

Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран. Мексидант® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. Мексидант® обладает модулирующим эффектом в отношении атромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки и способствует улучшению перфузионных характеристик мозгa. На фоне приема Мексиданта® улучшается память, работоспособность. Обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

При однократном и курсовом применении Мексиданта® Cmax в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг Cmax в плазме крови - 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) - 0,7-1,3 ч. В то же время Мексидант® быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются при однократном и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит - фосфат 3-оксипиридина - который в крови под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.

Фармакологическое действие - антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое.

Практически бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

При сочетанном применении Мексидант® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: редко - сонливость.

Возможны аллергические реакции.

В начале лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с действующим веществом - этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия. Решение об использовании следует принимать, оценивая соотношение возможного риска для ребенка и пользы для матери.

повышенная чувствительность или непереносимость препарата;

острые нарушения функции печени и почек.

острое нарушение мозгового кровообращения;

черепно-мозговая травма;

дисциркуляторная энцефалопатия;

вегетососудистая дистония;

невротические расстройства с синдромом тревоги;

интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста);

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегетососудистых расстройств;

острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками).

В/м или в/в (струйно или капельно) в составе комплексной терапии. Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза - 800 мг. Струйно Мексидант® вводят в течение 5-7 мин. Для инфузионного введения препарат разводят в физиологическом 0,9% растворе натрия хлорида или в воде для инъекций. Капельно - со скоростью 60 капель в минуту.

При лечении острого нарушения мозгового кровообращения - в/в (капельно) в дозе 200-500 мг в первые 7-8 дней, а затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки.

При травматических поражениях ЦНС - в/в (капельно) в дозе 400-600 мг/сут в течение 7-8 дней с последующим продолжением лечения в/м по 300 мг/сут в течение 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации - в/в струйно или капельно, в дозе 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении последующих 14 дней.

Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии - в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах - в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м в дозе 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в (капельно) 1-2 раза в сутки.

При острой интоксикации нейролептиками и наркотическими средствами - в/в в дозе 50-400 мг/сут.

При невротических расстройствах и вегетососудистой дистонии - в/м в дозе 50-400 мг/сут в течение 14 дней.