Фарм группы: Антигипоксанты и антиоксиданты
Активные компоненты: Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Болезни или состояния при которых назначают Нейрокс
Инструкция
Условия хранения
Состав и форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 амп. (2 мл) |
этилметилгидроксипиридина сукцинат | 100 мг |
вспомогательные вещества: натрия дисульфит; вода для инъекций |
в ампулах темного стекла по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 4 упаковки.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 амп. (5 мл) |
этилметилгидроксипиридина сукцинат | 250 мг |
вспомогательные вещества: натрия дисульфит; вода для инъекций |
в ампулах темного стекла по 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 4 упаковки.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 амп. (10 мл) |
этилметилгидроксипиридина сукцинат | 500 мг |
вспомогательные вещества: натрия дисульфит; вода для инъекций |
в ампулах темного стекла по 10 мл, в контурной ячейковой упаковке 1 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 амп. (20 мл) |
этилметилгидроксипиридина сукцинат | 500 мг |
вспомогательные вещества: натрия дисульфит; вода для инъекций |
в ампулах темного стекла по 20 мл, в контурной ячейковой упаковке 1 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Фармакодинамика
Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стрессопротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран и транспорта нейромедиаторов, улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением уровня аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Стрессопротекторное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме, устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует поведенческие и когнитивные нарушения. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Фармакокинетика
При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Tmax при в/м введении - 0,3-0,58 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2,5-4 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0,7-1,3 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Фармакологическое действие
Описание лекарственной формы
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.
Побочные действия
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, металлический привкус во рту, ощущения разливающегося тепла во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер).
При длительном применении - тошнота, метеоризм, нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания).
Аллергические реакции.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение АД.
Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные ЛС под контролем АД.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
острая почечная недостаточность;
острая печеночная недостаточность;
беременность;
грудное вскармливание;
детский возраст.
С осторожностью - аллергические заболевания и реакции в анамнезе.
Показания препарата
острое нарушение мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
дисциркуляторная энцефалопатия;
нейроциркуляторная дистония;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими ЛС.
Способ применения и дозы
В/м и в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.
Дозы подбираются индивидуально. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая ее до получения терапевтического эффекта.
Струйно Нейрокс вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Нейрокс применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня - в/в капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем - в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 10-14 сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Нейрокс следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем - в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50-400 мг/сут в течение 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Нейрокс вводят в/м в дозе 100-200 мг/сут или в/в капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут на протяжении 7-14 дней.