Нивалин инструкция

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Раствор для инъекций	1 мл
галантамина гидробромид	1 мг
	2,5 мг
	5 мг
	10 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций

в ампулах стеклянных по 1 мл, в блистере 10 шт.; в коробке 1 или 10 блистеров.

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.

Антихолинэстеразное средство обратимого действия.

Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ.

Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными ЛС недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

После подкожного введения галантамин быстро всасывается. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течении 30 мин.

Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально.

Cmax в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально, равна 1,2 мг/мл и достигается в течении 2 ч. Время выведения - 5 ч.

Время полураспределения галантамина - 10 мин - более длительное в сравнении с временем полураспределения неостигмина и пиридостигмина (5 и 6,6 мин соответственно). T1/2 также более длительный. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.

Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина - эпигалантамин и галантаминон - обнаруживаются в плазме и моче.

Выводится, в основном, путем клубочковой фильтрации. Незначительное количество выводится с желчью (0,2±0,1)%/24 ч. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) на 89% выводятся мочой после подкожного введения.

Установлено, что почечный клиренс галантамина - около 100 мл/мин. При почечной недостаточности клиренс снижается.

Фармакологическое действие - антихолинэстеразное, м-н-холиномиметическое.

Прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Между галантамином и м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметония бензосульфонат, азаметония бромид, пахикарпина гидройодид), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом проявляется антагонизм.

Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут снижать терапевтический эффект Нивалина.

Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

Циметидин может повышать биодоступность галантамина.

CYP2D6 и CYP3D4 являются ферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин подавляют фермент CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин подавляют фермент CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке.

Часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышенное слюноотделение, повышенное потоотделение, анорексия, усталость, головокружение, головная боль, сонливость и снижение веса.

Реже наблюдаются следующие нежелательные реакции: бессонница, ринит, брадикардия, нарушение зрения (спазм аккомодации) и инфекция мочевых путей, бронхоспазм, кишечная и почечная колика.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем или работы со сложными механизмами, т.к. препарат может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость.

Симптомы: тошнота, рвота, коликообразные боли в животе, диарея, снижение артериального давления, брадикардия, спазм бронхов, а в более тяжелых случаях - судороги и кома.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозе 0,5-1 мг; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

бронхиальная астма;

брадикардия;

AV блокада;

стенокардия;

выраженная сердечная недостаточность;

эпилепсия;

гиперкинезы;

тяжелая почечная/печеночная недостаточность;

механическая кишечная непроходимость;

механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

почечная недостаточность;

нарушение мочеиспускания;

недавно перенесенное оперативное вмешательство на предстательной железе;

оперативные вмешательства с применением общей анестезии.

Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.

В неврологии:

травматические повреждения нервной системы;

детский церебральный паралич;

заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);

мононеврит;

полиневрит;

полиневропатия;

полирадикулоневрит;

синдром Гийена-Барре;

идиопатический парез лицевого нерва;

миопатия;

ночное недержание мочи.

В анестезиологии и хирургии:

в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.

В физиотерапии:

в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.

В токсикологии:

интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами.

В рентгенологии:

для улучшения качества функциональной диагностики пищеварительной системы, в т.ч. и желчного пузыря.

П/к, в/м или в/в.

Доза и курс лечения Нивалином определяются в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного.

В начале лечения назначают минимальную эффективную дозу, постепенно увеличивая ее.

Подкожное введение

Высшая разовая доза для взрослых - 10 мг, высшая суточная доза - 20 мг.

Детям: 1-2 лет - 0,25-1,0 мг/сут (0,1-0,2 мл 0,25% раствора); 3-5 лет - 0,5-5,0 мг/сут (0,2-0,4 мл 0,25% раствора); 6-8 лет - 0,75-7,5 мг/сут (0,3-0,4 мл 0,25% раствора); 9-11 лет - 1,0-10,0 мг/сут (0,5 мл 0,25% или 0,6 мл 0,5% раствора); 12-15 лет - 1,25-12,5 мг (0,7 мл 0,25% или 1 мл 0,5% раствора); 15-16 лет - 12,5-20,0 мг (0,2 -0,7 мл 1% раствора).

Длительность лечения в зависимости от особенности и тяжести заболевания чаще всего - 40-60 дней. Курс лечения можно проводить 2-3 раза с промежуточными периодами в 1-2 мес. Большую дозу делят на 2 введения в день.

В/в введение

В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов вводят взрослым - по 10-20 мг/сут, детям - по 0,25-20 мг/сут.

В/м введение

При рентгенологических исследованиях Нивалин применяется у взрослых в дозе 1-5 мг.

При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи применяется у детей в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0,25% раствора.