Но-шпа инструкция

Но-шпа®

в ампулах по 2 мл; в коробке 25 шт.

в блистере (ПВХ/алюминий) 6 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера или в блистере (алюминий/алюминий, ламинированном полимером) 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера; или во флаконах полипропиленовых по 60 и 100 шт.; в коробке 1 флакон (с дозатором (по 60 шт.) и без дозатора (по 100 шт.).

Но-шпа® форте

в блистере (алюминий/алюминий, ламинированном полимером) 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в тканях, которое в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изоэнзима ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

По сравнению с папаверином, дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при первом прохождении через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Cmax в плазме достигается через 45-60 мин.

In vitro - дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ- и β- глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

T1/2 дротаверина составляет 8-10 ч.

В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30% - через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный препарат в моче не обнаруживается.

Но-шпа® раствор для инъекций: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Но-шпа®, таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета, с зеленоватым или оранжевым оттенком, на одной стороне - маркировка «spa».

Но-шпа® форте, таблетки: выпуклые, продолговатые таблетки желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, с гравировировкой «NOSPA» на одной стороне и линией разлома - на другой.

Для Но-шпа®, раствор для в/м и в/в введения, таблетки 40 мг; Но-шпа® форте, таблетки 80 мг

Ингибиторы ФЭД, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

Для Но-шпа® форте, таблетки 80 мг

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в т.ч. с м-холиноблокаторами). Усиление спазмолитического действия.

С морфином. Уменьшение спазмогенной активности морфина.

С фенобарбиталом. Усиление спазмолитического действия дротаверина.

Раствор для в/в и в/м введения

Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, запор.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение, очень редко - гипотензия.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к бисульфитам.

Таблетки

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10); иногда (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - учащение сердцебиения, снижение АД.

Со стороны ЦНС: иногда - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: иногда - тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: иногда - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Раствор для инъекций содержит бисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать (см. «Противопоказания»).

Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

В каждой таблетке Но-шпа® форте содержится 104 мг лактозы. При приеме согласно рекомендованному режиму дозирования с каждой дозой может поступать до 156 мг лактозы (1,5 табл. Но-шпа® форте), что может вызывать у больных, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Данная форма препарата неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

Пациенты должны быть проинструктированы, что в случае появления у них головокружения после приема препарата, они должны избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая индукцию рвоты или промывание желудка.

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации назначать не рекомендуется.

Раствор для в/в и в/м введения.

повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата (в особенности к метабисульфиту натрия);

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

С осторожностью - при гипотензии. При в/в введении дротаверина больной должен находиться в лежачем положении в связи с опасностью коллапса.

Таблетки.

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

детский возраст до 6 лет;

период кормления грудью;

редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью:

артериальная гипотензия;

детский возраст (недостаточность клинического опыта применения);

беременность (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Таблетки Но-шпа® форте.

повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

выраженная печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);

период кормления грудью (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»);

детский возраст (клинических исследований у детей не проводилось);

наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы) (см. «Особые указания»).

С осторожностью:

при артериальной гипотензии;

у беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Раствор для в/в и в/м введения:

спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);

спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря);

в период растяжения при физиологических родах укорочение фазы раскрытия шейки матки, и, тем самым, сокращение общей продолжительности родов.

В качестве вспомогательной терапии (при невозможности пероральной терапии):

спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит);

при гинекологических заболеваниях: дисменорея, сильные родовые схватки.

Таблетки:

спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);

спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии при таких состояниях, как:

спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеористические формы слизистого колита);

тензорные головные боли;

при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Таблетки Но-шпа® форте:

спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки;

спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

при тензорных головных болях (головных болях напряжения);

при альгодисменорее.

Но-шпа®

Раствор для инъекций: в/м, в/в. Для взрослых средняя суточная доза составляет 40-240 мг, разделенные на 1-3 введения в/м. При острой почечной и желчной колике - 40-80 мг в/в.

Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения - 40 мг в/м, при неудовлетворительном эффекте повторно 1 раз в течение 2 ч.

Таблетки: внутрь.

Взрослым. Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема).

Детям. рекомендованная суточная доза для детей в возрасте 1-6 лет составляет 40-120 мг (в 2-3 приема); старше 6 лет - 80-200 мг (в 2-5 приемов).

Но-шпа® форте

Таблетки: внутрь. Обычно средняя суточная доза составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема).