Омез Инста инструкция

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь	1 пак.
омепразол	20 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 1680 мг; ксилитол - 2000 мг; сахароза - 2070 мг; сукралоза - 30 мг, камедь ксантановая - 55 мг; ароматизатор мятный - 30 мг

в пакетиках из комбинированного материала (ПЭ низкой плотности/алюминиевая фольга/ПЭ низкой плотности/пергамин) по 5,885 г; в пачке картонной 5, 10, 20 или 30 пакетиков.

Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активность H+-K+-АТФазы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым снижает кислотопродукцию.

Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.

Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.

Устранение изжоги после приема препарата происходит в течение 30 мин. Ингибирование 50% максимальной секреции соляной кислоты продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4-го дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH выше 3 в течение 17 ч.

Абсорбция - высокая; Tmax в среднем 30 мин (10-90 мин), биодоступность - 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%); обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связывание с белками плазмы - 95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).

T1/2 составляет около 0,5-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч); общий Cl плазмы - от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины T1/2 в ходе лечения не происходит.

Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP), с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола, главного плазменного метаболита. Является ингибитором CYP2C19.

Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Порошок от белого до почти белого цвета с запахом мяты.

Вследствие снижения кислотности желудочного сока при лечении омепразолом может снижаться или повышаться всасывание других ЛС, механизм всасывания которых зависит от рН желудочного сока.

Снижает всасывание кетоконазола и итраконазола.

Повышает всасывание дигоксина. Совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина примерно на 10%.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными ЛС.

Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Повышение рН в желудке на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных ЛС.

Также возможно взаимодействие на уровне СYР2С19. При совместном применении омепразола и антиретровирусных ЛС, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови.

Омепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме.

Совместное применение омепразола с другими ЛС, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, фенитоин, варфарин, другие антагонисты витамина K и цилостазол, может привести к снижению метаболизма этих препаратов.

Рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме при одновременном применении фенитоина и омепразола; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы фенитоина. В то же время у пациентов, длительно принимающих фенитоин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения концентрации фенитоина в плазме крови.

При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим контроль МНО; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время у пациентов, длительно принимающих варфарин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения времени свертывания.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.

Омепразол не влияет на метаболизм ЛС, метаболизм которых осуществляется с помощью CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

В метаболизме омепразола участвуют CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводило более чем к двукратному увеличению AUC омепразола, что однако не требовало коррекции дозы омепразола.

ЛС, индуцирующие CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции.

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны системы пищеварения: часто - диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкуса; очень редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз слизистой оболочки ЖКТ; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой); очень редко - печеночная недостаточность, в т.ч. с развитием энцефалопатии (у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение, парестезии, сонливость; редко - нарушение вкуса.

Психические нарушения: нечасто - бессоница; редко - ажитация, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - нечеткость зрения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: редко - интерстициальный нефрит; очень редко - гинекомастия.

Метаболические нарушения: редко - гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия.

Прочие: нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - бронхоспазм, усиление потоотделения.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Воздействие на управление автомобилем и использование другого оборудования

Омез® Инста не влияет на способность управлять транспортом и работу с механизмами.

В связи с тем, что во время терапии препаратом Омез® Инста могут наблюдаться головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Симптомы: головная боль, головокружение, заторможенность, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм.

Лечение: симптоматическое. При необходимости - промывание желудка, активированный уголь. Гемодиализ недостаточно эффективен.

гиперчувствительность;

непереносимость фруктозы;

дефицит сахаразы/изомальтазы;

глюкозо-галактозная мальабсорбция (вследствие наличия в составе препарата сахарозы);

детский возраст;

беременность;

период лактации.

Препарат не должен применяться совместно с атазанавиром и нелфинавиром.

С осторожностью - почечная и/или печеночная недостаточность.

изжога и другие симптомы, ассоциированные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);

неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);

эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

НПВП-гастропатия;

гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).

Внутрь, за 30 мин до еды. Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1-2 ст.ложки воды (не используйте другие жидкости или пищевые продукты!), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. По необходимости можно запить небольшим количеством воды.

Для быстрого купирования симптомов изжоги достаточен однократный прием 20 мг препарата.

Пациентам с неэрозивной ГЭРБ - по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед.

Пациентам с эрозивной формой ГЭРБ (рефлюкс-эзофагитом) - по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4-8 нед, в зависимости от степени тяжести эзофагита.

Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита - 20 мг/сутки, длительность поддерживающей терапии определяется индивидуально.

При обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, не ассоциированной с Helicobacter pylori - по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение 4-8 нед.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют терапию в различных комбинациях: в течение 7-14 дней омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 500 мг, метронидазол 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг - 2 раза в сутки, препараты висмута в дозе 120 мг - 4 раза в сутки, метронидазол 500 мг - 3 раза в сутки и тетрациклин 500 мг - 4 раза в сутки.

Для профилактики язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки - по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение 4-8 нед.

Для лечения НПВП-гастропатий - по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4-6 нед, для профилактики - 20 мг в сутки на период применения НПВП у больных, имеющих факторы риска развития НПВП-гастропатии.

При гиперсекреторных состояниях - по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение 4-8 нед.

При лечении синдрома Золлингера-Эллисона дозы подбираются индивидуально, в зависимости от клинического состояния. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг/сут. У большинства пациентов состояние адекватно контролируется в диапазоне доз 20-120 мг. При необходимости применения дозы свыше 80 мг, необходимо разделить ее на 2 введения.

У пожилых пациентов и при почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу. При печеночной недостаточности может быть достаточной суточная доза 20 мг.