Остеотриол инструкция

«Тева Фармацевтические предприятия Лтд»., Израи

в блистере 10 шт.; в картонной пачке 3 блистера или в пластиковом флаконе 30 или 100 шт. (0,25 мкг); в картонной пачке 1 флакон.

Активный метаболит витамина D3, обладающий всеми свойствами природного витамина D3. По биологической активности значительно превосходит природный аналог.

После приема внутрь быстро всасывается из кишечника, Cmax достигается через 4-6 ч. Связывается со специфическими белками плазмы. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформируется с образованием ряда метаболитов, обладающих в разной степени активностью витамина D3. T1/2 - 3-6 ч, однако из-за высокой липофильности кальцитриол и его метаболиты могут частично накапливаться в жировой ткани, продлевая действие препарата до 3-5 сут.

Выводится с желчью, частично подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

У больных на гемодиализе концентрация препарата в сыворотке снижена и Cmax достигается через более длительный период времени.

Взаимодействует со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм). Участвует в росте и дифференцировке клеток кости, а также в поддержании нервно-мышечной передачи, функционировании поперечно-полосатых мышц, модулирует иммунные реакции.

Увеличивает всасывание кальция в кишечнике, его реабсорбцию в почках, повышает концентрацию в плазме, способствует минерализации костей. Подавляет секрецию паратиреоидного гормона.

Уменьшает боли в костях и мышцах, улучшает минерализацию скелета.

Капсулы 0,25 мкг: овальные, эластичные, мягкие желатиновые капсулы желтого цвета, с надписью черной краской «0,25».

Капсулы 0,5 мкг: овальные, эластичные, мягкие желатиновые капсулы зеленого цвета, с надписью черной краской «0,5».

При одновременном применении с препаратами наперстянки увеличивается риск аритмии, с препаратами, содержащими магний (например антацидами), - гипермагниемии, с тиазидными диуретиками, а также с другими препаратами, содержащими витамин D или его производные, - гиперкальциемии.

Индукторы печеночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал и др.) могут вызвать усиление метаболизма препарата и уменьшить концентрацию кальцитриола в сыворотке (могут потребоваться повышенные дозы кальцитриола).

Колестирамин может уменьшать всасывание кальцитриола.

Препарат хорошо переносится, побочные действия вызывает редко.

В отдельных случаях могут наблюдаться гиперкальциемия (у пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к увеличению уровня креатинина в сыворотке), гиперкальциурия (симптомы - тошнота, рвота, запор, боль в животе, анорексия, вялость, головная боль, сонливость, апатия), которые свидетельствуют о превышении дозировки.

Вероятность развития гиперкальциемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, гиперпаратиреоидизмом или находящихся на гемодиализе.

В редких случаях (особенно при наличии гиперкальциемии и гиперфосфатемии) может развиться кальцификация мягких тканей.

Дозу препарата необходимо рассчитывать индивидуально на основании реакции пациента (для предупреждения гиперкальциемии). Эффективность лечения обеспечивается определением адекватной суточной дозы кальция, включая при необходимости изменения в диете и приеме препаратов или БАДов, содержащих кальций (некоторые пациенты могут обойтись уменьшенным потреблением препаратов кальция, а в при тенденции к гиперкальциемии - обходиться без их приема).

Наблюдение за уровнем кальция в сыворотке в период лечения необходимо проводить по крайней мере два раза в неделю; при превышении уровня кальция на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) по сравнению с нормой - 9-11 мг/100 мл (2250-2750 мкмоль/л), либо при увеличении уровня креатинина в сыворотке до 120 мкмоль/л и более прием препарата немедленно прекращают. Возобновление лечения допускается только после нормализации уровня кальция в сыворотке с использованием дозы, уменьшенной на 0,25 мкг.

При одновременном назначении барбитуратов и противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозы кальцитриола.

При лечении остеопороза в начальный период концентрацию кальция в сыворотке необходимо измерять через 4 нед, 3 и 6 мес, после этого контрольные анализы необходимо проводить с интервалом 6 мес.

Симптомы: острого отравления - анорексия, головная боль, рвота, запор; хронического отравления - дистрофия (слабость, потеря веса, расстройство чувствительности, лихорадка с жаждой, полиурия, обезвоживание, апатия, инфекции мочевыводящих путей, очаги обызвествления во внутренних органах).

Лечение: при случайной передозировке - промывание желудка, применение противорвотного средства (для предупреждения дальнейшего всасывания); при развитии гиперкальциемии - прекратить прием препарата, назначить диету с пониженным содержанием кальция и держать пациента под наблюдением врача до нормализации уровня кальция в плазме. После этого терапию можно возобновить либо с применением уменьшенной дозы, либо с увеличением интервала между приемами. При острой гиперкальциемии - гидратирование (с целью вызова диуреза). При увеличении костной резорбции - назначение кальцитонина, который способствует уменьшению содержания кальция в сыворотке.

Применение при беременности возможно только, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам витамина D), заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией и гиперфосфатемией, гипервитаминоз D, грудное вскармливание, детский возраст.

Почечная остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (особенно у пациентов на гемодиализе), остеопороз (постменопаузный, сенильный, стероидный), гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический), псевдогипопаратиреоз.

Внутрь, запивая водой.

Почечная остеодистрофия (больные на гемодиализе): при нормальном или несколько сниженном уровне кальция в сыворотке - обычно по 0,25 мкг через день. При отсутствии удовлетворительного эффекта дозу можно увеличивать на 0,25 мкг с интервалом 2-4 нед. Как правило, доза 0,5-1 мкг обеспечивает необходимый клинический эффект.

Остеопороз: по 0,25 мкг 2 раза в день, длительно.

Гипопаратиреоз: начальная доза - 0,25 мкг 1 раз в день утром, при необходимости дозу можно увеличивать на 0,25 мкг с интервалом 2-4 нед до 0,5-1 мкг в день.