Фарм группы: Другие синтетические антибактериальные средства в комбинациях
Активные компоненты: Изониазид , Пиразинамид
Болезни или состояния при которых назначают Фтизопирам
Инструкция
Условия хранения
Производитель
ОАО «Химфармкомбинат "Акрихин"», Россия.
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
изониазид | 150 мг |
пиразинамид | 500 мг |
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; стеариновая кислота; аэросил; тальк медицинский |
в банках по 100 шт.
Фармакокинетика
Изониазид быстро всасывается после приема внутрь (одновременный прием пищи понижает абсорбцию и биодоступность). Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 300 мг достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - до 10%. T1/2 - 0,5-1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2-5 ч (медленное ацетилирование), при нарушении функции печени T1/2 удлиняется. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в т.ч в костную ткань и спинномозговую жидкость. В печени ацетилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой в неизмененном виде - 12% (при быстром ацетилировании), 27% (при медленном ацетилировании) и в виде метаболитов. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.
Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. В печени под действием микросомальных ферментов гидролизуется до пиразиноевой кислоты (активный метаболит), которая затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Cmax в крови после однократного приема внутрь достигается через 1-2 ч (пиразинамид), 4-5 ч (пиразиноевая кислота). Связывание пиразинамида с белками плазмы - 10-20%, пиразиноевой кислоты - 31%. Пиразинамид хорошо проникает в различные органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 87-100% плазменной. T1/2 пиразинамида - около 9,5 ч, пиразиноевой кислоты - около 12 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 и 22 ч соответственно. Выводится преимущественно почками в течение 72 ч (около 3% - в неизмененном виде, 33% - в виде пиразиноевой кислоты и 36% - в виде других метаболитов).
Фармакологическое действие
Изониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий.
Пиразинамид активен в отношении микобактерий туберкулеза, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизмов оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета.
Взаимодействие
Изониазид замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата (рекомендуется уменьшение дозы этих препаратов), повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и понижает - кетоконазола. Следует избегать совместного использования с дисульфирамом (возможно развитие психических расстройств).
Пиразинамид уменьшает эффективность противоподагрических средств (необходимо увеличение доз последних), понижает концентрацию в крови и эффективность циклоспорина.
Побочные действия
Изониазид.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия.
Пиразинамид.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени (при приеме повышенных доз препарата - 25 мг/кг/сут и более), понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Прочие: изредка - подагрический артрит, артралгия, сидеробластная анемия, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности - только в случае крайней необходимости. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам; гипертоническая болезнь II-III стадии, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема.
Показания препарата
Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды 1 раз в сутки. Дозирование проводят по изониазиду из расчета 5-10 мг/кг. В период интенсивной терапии (3-4 мес) препарат принимают ежедневно, затем - через день. Общая курсовая доза индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.