Сафоцид инструкция

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Таблеток набор
Флуконазол, таблетки	1 табл.
флуконазол	150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция фосфат двухосновной (безводный); натрия кроскармеллоза; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный, краситель «пунцовый лак 4R»
Азитромицин, таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
азитромицин (в виде дигидрата)	1 г
вспомогательные вещества: лаурилсульфат натрия; кроскармелоза натрия; повидон К30; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный (безводный)
оболочка: гипромеллоза; диэтилфталат; магния гидросиликат очищенный (тальк); титана диоксид; макрогол 4000; краситель «пунцовый лак 4R»
Секнидазол, таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
секнидазол	1 г
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, МКЦ; кремния диоксид коллоидный (безводный); натрия крахмал гликолат; повидон 30; тальк очищенный; магния стеарат
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза; диэтилфталат; тальк очищенный; титана диоксид; макрогол 4000

в упаковке контурной ячейковой 4 шт. (1 табл. Флуконазола; 1 табл. Азитромицина; 2 табл. Секнидазола); в пачке картонной 1 упаковка.

1. Флуконазол. Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

2. Азитромицин. Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

3.Секнидазол. Противомикробный бактерицидный препарат - синтетическое производное нитроимидазола. Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Неактивен в отношении аэробных бактерий. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (тетурамоподобное действие). Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.

Флуконазол - противогрибковое средство АТХ: J02AC01.

Азитромицин - антибиотик азалид АТХ: J01FA10.

Секнидазол - противомикробное и противопротозойное средство АТХ: P01AB07.

1. Флуконазол. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч после приема, T1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы.

Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

2. Азитромицин. Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем, на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч.

3. Секнидазол. Абсорбция - высокая, биодоступность - 80%. Метаболизируется в печени. Tmax после однократного приема внутрь в дозе 2 г - 4 ч. Выводится почками - 72 ч (16% от принятой дозы). Секретируется в грудное молоко, проникает через плацентарный барьер.

Фармакологическое действие - противомикробное, противогрибковое, противопротозойное.

1. Флуконазол. Круглые плоскоцилиндрические таблетки розового цвета с фаской и с риской. На изломе - розового цвета.

2. Азитромицин. Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой розового цвета, с риской. На изломе ядро - белого или почти белого цвета.

3. Секнидазол. Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На изломе - белого или почти белого цвета.

1. Флуконазол. При применении флуконазола с варфарином увеличивается ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

Противопоказан одновременный прием терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450.

2. Азитромицин. Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения ПВ не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, у пациентов необходим тщательный контроль ПВ.

Дигоксин - повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин/дигидроэрготамин - усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамиды ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

3. Секнидазол. Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных сахароснижающих средств. При совместном применении с алкоголем может развиться дисульфирамоподобная реакция (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, прилив крови к лицу).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - нарушения ритма сердца.

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения вкуса.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции.

Прочие: очень редко - головная боль, головокружение, стоматит.

гиперчувствительность к флуконазолу (в т.ч. к другим азольным соединениям), азитромицину (в т.ч. к другим макролидам), секнидазолу (в т.ч. к другим нитроимидазолам);

одновременный прием терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT;

органические заболевания ЦНС;

беременность;

период лактации;

детский возраст.

С осторожностью: при одновременном приеме с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450.

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем, такие как гонорея, трихомониаз, хламидиоз, бактериальный вагиноз, грибковые инфекции и сопровождающие их специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты и цервициты.

Внутрь, однократно. Принимают одновременно все 4 табл., входящие в состав блистера, с учетом приема пищи (т.к. всасывание азитромицина меняется при одновременном приеме пищи, его лучше принять за час до еды или через 2 ч после еды).