Фарм группы: Нейролептики
Активные компоненты: Тиаприд
Болезни или состояния при которых назначают Тиапридал
Инструкция
Условия хранения
Состав и форма выпуска
1 таблетка делимая содержит тиаприда гидрохлорида 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
1 ампула с 2 мл раствора для инъекций - 100 мг; в блистере 6 шт., в коробке 2 блистера.
Фармакодинамика
Оказывает антипсихотическое и анксиолитическое действие, в т.ч. при лечении алкогольной, опийной и никотиновой абстиненции. Устраняет дискинезии, способствует ясности мышления у престарелых пациентов, обладает анальгетическими свойствами.
Фармакокинетика
После в/м инъекции 200 мг Cmax (2,5 мкг/мл) определяется через 30 мин, после приема 200 мг внутрь (1,3 мкг/мл) - через 1 ч. Биодоступность - 75% (прием непосредственно перед едой повышает биодоступность на 20%, Cmax - на 40%). Абсорбция у пожилых людей замедлена. Распределение быстрое: уже через 1 ч определяется во многих тканях и органах, проходит ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в молоке составляет половину таковой в плазме крови). Практически не связывается с белками плазмы, эритроцитами. T1/2 - 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Умеренно подвергается метаболизму: 70% принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Выведение происходит в основном почками; Cl составляет 330 мл/мин. У пациентов с нарушением выделительной функции почек степень понижения экскреции соотносится с величиной Cl креатинина. Суточную дозу при Cl креатинина меньше 20 мл/мин следует уменьшить в 2 раза, менее 10 мл/мин - в 4 раза.
Фармакологическое действие
Избирательно блокирует центральные дофаминовые D2-рецепторы, не влияя на D1-рецепторы.
Взаимодействие
Несовместим с алкоголем и леводопой. Может усиливать эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, а также ингибиторов АПФ и др. гипотензивных средств.
Побочные действия
При длительном применении в высоких дозах иногда возможны сонливость, мышечная гипотония, дискинезия (ранняя - спастическая, кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения; и поздняя), экстрапирамидные симптомы, миорелаксация, понижение АД, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (необъяснимая гипертермия - требует отмены препарата).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Гиперчувствительность, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.
Показания препарата
Расстройства поведения (возбуждение, агрессивность), особенно у больных алкоголизмом; боль (интенсивная, некупирующаяся); дискинезия (спонтанная, поздняя, хорея Гентингтона).
Способ применения и дозы
Внутрь, при двигательных расстройствах - по 300-800 мг/сут; при расстройствах поведения - взрослым - по 200-300 мг/сут в течение 1-2 мес, при необходимости курс повторяют; детям старше 7 лет - по 100-150 мг/сут в 2-3 приема, при необходимости дозу увеличивают - до 300 мг/сут; некупирующаяся боль - 200-400 мг/сут внутрь или содержимое 2-4 ампул в/м или в/в. При делириозном (пределириозном) состоянии - в/м или в/в каждые 4-6 ч в суточной дозе - 400-1200 мг (до 1800 мг) (содержимое 4-12 ампул). Суточные дозы должны редуцироваться в зависимости от Cl креатинина.