Ксизал инструкция

в контурной ячейковой упаковке 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от таковых у цетиризина. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.

Cmax в сыворотке достигается через 0,9 ч после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы - 90%. В небольших количествах (менее 14%) метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохрома).

T1/2 составляет 7-10 ч, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Не кумулирует, полностью выводится из организма за 96 ч. В неизмененном виде с мочой выводится 85,4% препарата. У больных с нарушениями функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), что требует соответствующего режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.

Белые или почти белые овальной формы таблетки, покрытые оболочкой. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y».

Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется).

При использовании в терапевтических дозах не имеется данных о взаимодействии с алкоголем. Тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; редко - мигрень, головокружение, диспептические явления, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных последствий при назначении в рекомендуемой дозе 5 мг, тем не менее целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить; необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.

Не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина;

тяжелая форма хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);

пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Для взрослых и детей старше 6 лет:

круглогодичный и сезонный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (устранение таких симптомов, как чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

сенная лихорадка (поллиноз);

крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;

отек Квинке;

аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Внутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 6 лет - в суточной дозе 5 мг (1 табл.).

Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной таблице.

Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность лечения зависит от заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 1-6 нед; при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться до 18 мес.