Зитролид форте инструкция

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Капсулы	1 капс.
азитромицин (в пересчете на активное вещество)	0,5 г
вспомогательные вещества: МКЦ; магния стеарат
твердые желатиновые капсулы: желатин; титана диоксид; краситель желтый «солнечный закат» - до получения массы содержимого капсулы 0,57 г

в банке полимерной или контурной ячейковой упаковке 3 или 6 шт.; в пачке картонной 1 банка или упаковка.

Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных кокков (Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Str. viridans), грамотрицательных бактерий (H. influenzae, M. catarrhalis, B. pertussis, B. parapertussis, L. pneumophila, H. ducreyi, C. jejuni, H. pylori, N. gonorrhoeae, G. vaginalis), некоторых анаэробных микроорганизмов: B. bivius, C. perfringens, Peptostreptococcus spp., а также C. trachomatis, M. pneumoniae, U. urealyticum, T. pallidum, B. burgdorferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (трех- и пятидневные) курсы лечения.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность - 37%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в т.ч. в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Создает высокие концентрации в тканях (в 10-50 раз превышающие его содержание в плазме) и имеет длительный T1/2, что обусловлено низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Имеет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.

В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале 8-24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале 24-72 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие - антибактериальное.

Бактериостатическое, в высоких концентрациях - бактерицидное.

Капсулы №00, с белым корпусом и оранжевой крышечкой.

Содержимое капсул - порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Антацидные средства (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения ПВ не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, необходимо тщательно контролировать ПВ.

Повышает концентрацию дигоксина.

Усиливает токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина.

Снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама.

Замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Со стороны органов ЖКТ: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальная боль (3%); ≤1% - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей - запор, анорексия, гастрит.

Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (≤1%).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (≤1%).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (≤1%).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.

Прочие: повышенная утомляемость; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Необходимо соблюдать интервал в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены препарата у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

При беременности может применяться, когда польза значительно превышает риск, существующий при использовании любого препарата в течение беременности. На время лечения следует приостановить грудное вскармливание.

гиперчувствительность, в т.ч. к другим макролидам;

печеночная и/или почечная недостаточность;

период лактации;

детский возраст до 12 мес.

С осторожностью: аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), беременность, детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (ангина, синусит, фарингит, тонзиллит, средний отит);

инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония, бронхит);

скарлатина;

инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);

инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);

болезнь Лайма (боррелиоз) - для лечения начальной стадии (erythema migrans);

заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с H. pylori (в составе комбинированной терапии).

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей: 0,5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей: в 1-й день - 1 г/сут, со 2-го по 5-й день - по 0,5 г/сут (курсовая доза - 3 г).

При острых инфекциях мочеполовой системы (неосложненный уретрит или цервицит): 1 г/сут однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans): в 1-й день - 1 г/сут, со 2-го по 5-й день - по 0,5 г/сут (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с H. pylori (в составе комбинированной антихеликобактерной терапии) - 1 г/сут в течение 3 дней.

Детям: из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, далее 3 дня - по 5-10 мг/кг/сут (курсовая доза - 30 мг/кг).

При лечении erythema migrans у детей: в 1-й день - 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день - по 10 мг/кг.