Зорстат инструкция

в блистере 7 шт.; в коробке картонной 4 блистера.

Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного - основного метаболита. Активный метаболит симвастатина специфически ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу - фермент, катализирующий реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку переход ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой раннюю стадию биосинтеза холестерина, то применение симвастатина не должно способствовать накоплению в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Снижает содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме крови. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска.

Начало эффекта наблюдается в течение 2 нед, максимальный терапевтический эффект - в течение 4-6 нед.

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus.

После приема внутрь быстро абсорбируется, Cmax отмечается через 1,3-2,4 ч, через 12 ч снижается на 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень, где гидролизуется до активных метаболитов, T1/2 которых составляет 1,9 ч. Выводится в основном с калом (60%) в виде метаболитов и только 10-15% выводится почками в неактивной форме.

При одновременном приеме Зорстата® с непрямыми антикоагулянтами увеличивается риск кровотечений. Цитостатики, противогрибковые препараты - производные азола, фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза. При одновременном приеме Зорстата® с дигоксином повышается концентрация последнего в сыворотке крови.

Зорстат®, в основном, переносится хорошо.

Со стороны пищеварительного тракта: наиболее часто - диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запор или диарея, метеоризм); изредка - повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, креатинфосфокиназы (КФК).

Со стороны нервной системы и органов чувств: чаще встречается головокружение, астенический синдром; изредка - головная боль, парестезия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, мышечная слабость.

Аллергические и иммунопатологические реакции: повышенная чувствительность, ангионевротический отек, крапивница, артралгия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

В некоторых случаях может отмечаться передозировка препарата без каких-либо специфических клинических проявлений, проходящих самостоятельно и без последствий.

Противопоказан при беременности и в период лактации. Однако при острой необходимости может назначаться кормящим матерям, и в этом случае, учитывая его проникновение в молоко, рекомендуется на период лечения прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата; заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии; сопутствующая терапия препаратами из класса БКК; порфирия; непереносимость галактозы; возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата в данной возрастной группе).

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или имеющих в анамнезе заболевания печени, при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений), при одновременном назначении с иммунодепрессантами (циклоспорином), а также с производными фиброевой или никотиновой кислоты, т.к. возникает риск развития миопатии.

Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза); комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой; профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Внутрь, однократно, вечером. Перед началом лечения и в течение курса терапии пациенты должны соблюдать гипохолестеринемическую диету.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза - 5 мг, при выраженной гиперхолестеринемии - 10 мг. При необходимости доза может быть увеличена не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза - 40-80 мг.

При ИБС начальная доза - 20 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата следует уменьшить.

Пациентам с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией препарат назначают в разовой дозе 40 мг/сут (вечером) или 80 мг/сут, разделенных на 3 приема: 20, 20 и 40 мг.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.