Зидена инструкция

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
уденафил	100 мг
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; L-гидроксипропилцеллюлоза; гидроксипропилцеллюлоза-LF; тальк; стеарат магния
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза; тальк; оксид железа красный; оксид железа желтый; титана диоксид

в упаковках контурных ячейковых 1, 2 или 4 шт.; в пачке картонной 1 (по 1 или 4 шт.) или 2 (по 2 шт.) упаковки.

Уденафил - селективный обратимый ингибитор специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), способствующей метаболизму циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).

Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле.

Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствие сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обусловливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Действие препарата продолжается до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения сАД и дАД в сравнении с плацебо в положении «лежа» и «стоя» (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. и 0,2/4,6 мм рт.ст. соответственно).

Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Всасывание. После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения Cmax в плазме крови (Tmax) составляет 30-90 мин (в среднем - 60 мин).

T1/2 составляет 12 ч, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 ч после приема однократной дозы.

Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на всасываемость уденафила.

Прием алкоголя в количестве 112 мл (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Метаболизм. Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.

Выведение. У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200 мг/сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные с выдавленным символом «100» на одной стороне и символами в виде букв «Z» и «Y», разделенными риской - на другой. На изломе - белого или почти белого цвета.

Ингибиторы изофермента цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Сmах уденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0,8 раза (85%) соответственно.

Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное применение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.

Совместное применение уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно, в/в) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила, в зависимости от частоты их возникновения: очень часто - ≥10% случаев; часто - 1-10%; иногда - 0,1-1%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы крови к лицу.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, ригидность мышц шеи, парестезия.

Со стороны органов зрения: часто - покраснение глаз; иногда - затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение.

Со стороны кожи: иногда - отек век, отек лица, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, дискомфорт в области живота; иногда - тошнота, зубная боль, запор, гастрит.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; иногда - одышка, сухость в носу.

Со стороны опорно-двигательной системы: иногда - периартрит.

Организм в целом: часто - головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара; иногда - боль в груди, боль в животе, усталость, жажда.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция продолжительностью более 6 ч) такие явления свойственны для данного класса препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.

В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием препарата. Не рекомендуется использовать уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой. Перед тем как управлять техникой и транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием Зидены®.

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота.

С осторожностью:

пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт. ст), гипотонией (АД<90/50 мм рт. ст.);

пациенты с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию);

пациенты, перенесшие в течение последних 6 мес инсульт, инфаркт миокарда или аорто-коронарное шунтирование;

пациенты с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью;

наличие врожденного синдрома удлинения интервала QT или увеличение интервала QT вследствие приема препаратов;

предрасположенность к приапизму;

пациенты с анатомической деформацией полового члена;

наличие импланта полового члена;

при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 мес, неконтролируемые нарушения сердечного ритма - следует учитывать потенциальный риск развития осложнений;

при одновременном приеме уденафила и БКК, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств - может отмечаться дополнительное снижение сАД и дАД на 7-8 мм рт.ст.

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованная доза препарата - 100 мг, принимают за 30 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Доза может быть увеличена до 200 мг с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата.

Максимальная рекомендованная кратность применения - 1 раз в сутки.