Фарм группы: Бета-адреноблокаторы
Активные компоненты: Атенолол
Болезни или состояния при которых назначают Атенолол
Инструкция
Условия хранения
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
атенолол | 25 мг |
50 мг | |
100 мг | |
вспомогательные вещества: крахмал (сухой); метилпарабен; пропилпарабен; магния стеарат; натрия крахмала гликолат; кремния диоксид коллоидальный; кальция фосфат двухосновный; тальк |
в контурной ячейковой упаковке 10, 14 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 7 или 10 упаковок.
Фармакодинамика
Уменьшает автоматизм синусного узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Характеристика
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор.
Фармакокинетика
Атенолол всасывается быстро, хотя и не полностью (на 50%) из ЖКТ. Cmax препарата в крови достигается через 2-3 ч после приема внутрь. Атенолол незначительно связывается с белками плазмы. T1/2 препарата - 6-7 ч. Атенолол практически полностью выводится из организма в неизмененном (неметаболизированном) виде с мочой (85-100%). Очень плохо проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Фармакологическое действие
Взаимодействие
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
При одновременном применении Атенолола с инсулином, противодиабетическими средствами их гипогликемизирующее действие усиливается.
При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратами происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении Атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости.
При одновременном назначении Атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
При одновременном приеме Атенолола с производными эрготамина, ксантина, НПВС эффективность их снижается.
При прекращении комбинированного применения Атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены Атенолола.
Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО.
Побочные действия
Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны с основным фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия, ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боли в животе, запор;
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо;
Метаболические реакции: гиперлипидемия, гипогликемия;
Со стороны кожных покровов: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность.
Особые указания
У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема Атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
Атенолол маскирует тахикардию, возникающую при гипогликемии, и может увеличивать продолжительность гипогликемической реакции на инсулин. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении Атенолола и гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
Осторожно следует назначать препарат больным псориазом, феохромоцитомой, гипертиреозом и тяжелой миастенией, болезнью Рейно и различными облитерирующими заболеваниями периферических артерий, пациентам с выраженными нарушениями выделительной функции почек.
При одновременном применении Атенолола и клонидина, прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина, чтобы избежать симптомов отмены последнего.
В случае необходимости в/в введения верапамила, это следует делать не менее, чем через 48 ч после приема Атенолола.
При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Атенолол следует с осторожностью назначать водителям автотранспорта и лицам, работающим с механизмами, из-за возможного снижения внимания.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
При появлении симптомов передозировки немедленно обратиться к врачу.
Лечение: При выраженной брадикардии показано внутривенное введение 1 мл 0,1 % раствора атропина сульфата.
При AV блокаде II и III степени возможно назначение изопреналина в таблетках по 5 мг под язык (при необходимости - повторный прием через 2-4 ч) или в/в капельное или медленное струйное введение препарата в дозе 0,5-1 мг. При возникновении бронхоспазма показаны бета2-адреномиметики.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным следует назначать Атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
AV блокада II-III степени;
синдром слабости синусного узла;
кардиогенный шок;
острая сердечная недостаточность;
выраженная брадикардия;
артериальная гипотензия при инфаркте (сАД <100 мм рт. ст.);
хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;
синоаурикулярная блокада;
метаболический ацидоз;
бронхиальная астма;
сочетание с ингибиторами МАО;
детский возраст до 18 лет.
Показания препарата
артериальная гипертензия;
профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий);
нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Артериальная гипертензия
Лечение начинают с 25-50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия
Начальная доза - 25-50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг/сут за 1 или 2 приема.
Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.
При значениях Cl креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции Атенолола не происходит.
В таблице указаны рекомендуемые максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью.
Таблица
Клиренс креатинина, мл/мин/1,73м2 | Время полувыведения, ч | Максимальная доза |
15-35 | 16-27 | 50 мг в сутки |
<15 | >27 | 50 мг через день |
Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа. Прием необходимо проводить в стационарных условиях, т.к. может иметь место падение артериального давления.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда - 100 мг 1 раз в день или по 50 мг 2 раза в день в течение 6-9 дней или до выписки из стационара.
При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы рекомендуется применять Атенолол в дозе 25 мг в день.