Фарм группы: Бета-адреноблокаторы
Активные компоненты: Атенолол
Болезни или состояния при которых назначают Принорм
Инструкция
Условия хранения
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
атенолол | 100 мг |
вспомогательные вещества: крахмал; карбонат магния; желатин; лаурилсульфат натрия; стеарат магния |
в контурной ячейковой упаковке 7 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Фармакодинамика
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет AV проводимость, уменьшает сократимость и возбудимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Характеристика
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор.
Фармакокинетика
Быстро, но не полностью (на 50%) всасывается из ЖКТ. После приема внутрь Tmax составляет 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 6-16%. Т1/2 - 6-8 ч. Практически полностью (на 85-100%) выводится из организма в неизмененном (неметаболизированном) виде с мочой. Очень плохо проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Фармакологическое действие
Взаимодействие
Нитраты усиливают гипотензивное действие. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Производные эрготамина, ксантина, НПВС снижают эффективность. Верапамил и дилтиазем могут взаимно усиливать кардиодепрессивное действие. При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости; с резерпином, метилдопой, клонидином возможна выраженная брадикардия. При прекращении комбинированного применения с клонидином, Принорм отменяют за несколько дней до отмены последнего. Снижает элиминацию лидокаина и повышает риск его токсического действия. Применение с производными фенотиазина способствует взаимному повышению концентраций в сыворотке, с эуфиллином и теофиллином - взаимному подавлению терапевтических эффектов. Не рекомендуется одновременное назначение с ингибиторами МАО.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия, ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боли в животе, запор.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо.
Метаболические реакции: гиперлипидемия, гипогликемия.
Со стороны кожи: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, AV блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: При выраженной брадикардии - 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата в/в. При AV блокаде II и III степени возможно назначение изопреналина - 5 мг под язык, повторно через 2-4 ч или в/в, капельно или медленно струйно раствор в дозе 1-1,5 мг. При бронхоспазме - ингаляционно или в/в сальбутамол (бета2-адреномиметик).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Поскольку препарат выделяется с грудным молоком, в период грудного вскармливания следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия при инфаркте (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, синоаурикулярная блокада, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, детский возраст.
Показания препарата
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала, нарушения сердечного ритма: желудочковая экстрасистолия, синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий; вторичная профилактика инфаркта миокарда.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия: начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения стабильного эффекта требуется 1-2 нед. При необходимости дозу увеличивают до 100 мг однократно. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия: начальная доза - 50 мг в сутки. Если в течение недели отсутствует оптимальный терапевтический эффект, дозу увеличивают до 100 мг, иногда - до 200 мг 1 раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция доз. При почечной недостаточности дозу корригируют в зависимости от Cl креатинина. У больных с почечной недостаточностью при Cl креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (норма - 100-150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции Принорма не происходит.
Таблица
Рекомендуемые максимальные дозы Принорма для больных с почечной недостаточностью
Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2 | Т1/2 | Максимальная доза |
15-35 | 16-27 | 50 мг/сут |
менее 15 | более 27 | 50 мг через день |
Больным, находящимся на гемодиализе, в стационарных условиях (т.к. возможно падение АД) Принорм назначают по 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа.