Фарм группы: Аденозинергические средства
Активные компоненты: Теофиллин
Болезни или состояния при которых назначают Спофиллин ретард 250
Инструкция
Условия хранения
Состав и форма выпуска
1 таблетка ретард (пролонгированного действия) содержит теофиллина 100 или 250 мг; в картонной коробке 5 блистеров по 10 шт.
Фармакодинамика
В результате усиления двигательной активности реснитчатого эпителия трахеи и бронхов, стимуляции дыхательного центра и бронходилатации увеличивает и улучшает альвеолярную вентиляцию. Усиливает сократимость сердечной мышцы, стимулирует секреторную деятельность желудка, повышает тонус ЦНС, умеренно расширяет легочные, почечные и коронарные сосуды. Расслабляет гладкие мышцы ЖКТ и желчевыводящих путей.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 60% (у детей и больных циррозом печени - 35%). Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко. Cmax - через 6 ч (у детей - 4 ч), T1/2 - 10-15 ч. Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (в неизмененном виде - около 10%).
Фармакологическое действие
Ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает уровень цАМФ в клетках, конкурентно блокирует аденозиновые рецепторы. Влияет на внутриклеточное распределение кальция, уменьшает высвобождение гистамина и лейкотриенов, снижает синтез и эффекты ПГ, повышает выброс эндогенных катехоламинов.
Взаимодействие
Циметидин, аллопуринол, циклоспорин, макролиды, оральные контрацептивы, противогриппозная вакцина - повышают концентрацию в плазме; фенобарбитал, фенитоин, ксантиновые препараты, другие индукторы микросомального окисления - снижают. Усиливает эффект диуретиков, снижает - пропранолола, пиразолоновых производных, пробенецида, кумариновых антикоагулянтов.
Побочные действия
Тошнота, рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения, головная боль, бессонница, беспокойство, судороги, тахиаритмия, аллергические реакции.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение в ЖКТ, печеночная недостаточность, инфаркт миокарда, аритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, эпилепсия, глаукома.
Показания препарата
Бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром, хроническая дыхательная недостаточность с гиповентиляцией, бронхиолиты у детей.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, за 30 мин до еды - по 250 мг 2 раза в сутки (при ночных приступах удушья вечернюю дозу увеличивают в 1,5-2 раза и принимают в 22-24 ч). Дети (массой до 30 кг) - 10-20 мг/кг/сут за 2 приема.